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DESU® Análisis de selección de MCC basado en diferentes procesos de secado1. IntroducciónLa celulosa microcristalina (MCC), un excipiente de grado farmacéutico que cumple con las normas NF/USP/EP/JP, es uno de los ingredientes más utilizados en formas farmacéuticas orales sólidas, y su proceso de producción influye significativamente en la calidad del producto. Actualmente, se emplean dos procesos de secado principales a nivel industrial para la producción de MCC: el secado por pulverización y el secado instantáneo. El secado por pulverización atomiza la suspensión de MCC y la seca rápidamente mediante un flujo de aire caliente, obteniendo partículas esféricas o casi esféricas; el secado instantáneo combina la pulverización mecánica con el secado por flujo de aire, obteniendo partículas fibrosas. Ambos procesos poseen características propias y son adecuados para diferentes escenarios de formulación.La producción moderna de MCC en China ha avanzado considerablemente: los productos secados por pulverización ofrecen buena fluidez, tamaño de partícula uniforme y alta consistencia entre lotes, mientras que los productos secados instantáneamente se compactan mejor en condiciones específicas. Como proveedor de tecnología de secado por pulverización, DESU de Westpoint® Ayuda a las empresas de formulación a comprender los productos derivados de diferentes procesos y a elegir en consecuencia.Este estudio analiza las diferencias de rendimiento entre DESU® Se analizan la celulosa microcristalina (proceso de secado por pulverización) y la celulosa china (proceso de secado instantáneo) en cuanto a indicadores fisicoquímicos, características del polvo y aplicaciones de formulación mediante estudios comparativos sistemáticos, se discuten los escenarios de aplicación de ambos procesos y se proporciona una base científica para la selección de la celulosa microcristalina por parte de las empresas de formulación.2. Métodos experimentales2.1 Indicadores fisicoquímicos y ensayos de caracterización de polvosSegún las Reglas Generales de la Parte IV de la Farmacopea China, edición 2025, se determinaron el pH, el grado de polimerización, la pérdida por secado, el residuo por ignición, la densidad aparente y la distribución del tamaño de partícula. Se utilizó un analizador de características integrales de polvo para medir la densidad aparente, la densidad compactada y el ángulo de reposo, y se calcularon el índice de Carr y la relación de Hausner.2.2 Evaluación del rendimiento de la compresión directaSe mezclaron diferentes fuentes de MCC con un 1 % de estearato de magnesio y se comprimieron directamente a cuatro gradientes de presión: 3,0, 5,0, 8,0 y 12,0 kN. Se midieron la variación del peso de los comprimidos, la dureza, la friabilidad y el tiempo de desintegración.2.3 Estudio de aplicación de la formulación del modeloSe seleccionaron comprimidos de besilato de amlodipino (procesados ​​mediante compresión directa) como formulaciones modelo para comparar el rendimiento de la aplicación de diferentes fuentes de MCC en formulaciones típicas.3. Resultados y discusión3.1 Análisis de las características del producto en diferentes procesos de secadoProceso de secado por pulverización: La suspensión de MCC se dispersa en diminutas gotitas mediante un atomizador y se seca rápidamente con un flujo de aire a alta temperatura, generalmente en cinco segundos. El proceso produce partículas esféricas o casi esféricas con un historial térmico uniforme, buena fluidez y una distribución estrecha del tamaño de partícula. Los productos secados por pulverización ofrecen un buen rendimiento en la compresión a alta velocidad y la granulación húmeda, lo que los convierte en la opción principal para formulaciones de alta gama.Proceso de secado instantáneo: La suspensión de MCC ingresa a la cámara de secado tras su pulverización mecánica y se seca mediante un dispositivo dispersor rotatorio de alta velocidad con flujo de aire caliente. Este proceso produce partículas fibrosas con una fuerte acción mecánica, lo que ofrece una mejor compactabilidad a bajas presiones. Sin embargo, los productos secados instantáneamente presentan menor fluidez, un rendimiento de desintegración inferior a alta dureza y una mayor densidad aparente, lo que limita su ámbito de aplicación.La Tabla 1 compara las dos muestras de MCC. DESU® La celulosa microcristalina PH-102 (secada por pulverización) tiene un grado de polimerización de 266-278, dentro del rango ideal; la marca china (secada instantáneamente) tiene un grado de 245-255, ligeramente inferior, lo que refleja la mayor cizalladura mecánica del secado instantáneo.Tabla 1. Comparación de indicadores fisicoquímicos de MCC de diferentes fuentes.Elemento de pruebaDESU® MCC PH-102(Secado por pulverización)Marca china(Secado instantáneo)Explicación de la diferenciaGrado de polimerización266-278245-255El proceso Flash tiene una acción mecánica más fuerte.Pérdida por secado (%)3.0-3.52.8-3.2Ambos dentro del rango estándarDensidad aparente (g/ml)0,31-0,330,35-0,38El proceso Flash tiene una densidad aparente ligeramente mayor.D50 (μm)100-11095-105Ambos dentro del rango estándar3.2 Comparación de las características del polvoLa Tabla 2 muestra los datos de caracterización del polvo de dos muestras de MCC.Tabla 2. Datos de caracterización del polvo de MCC procedente de diferentes fuentes.Elemento de pruebaDESU® MCC PH-102(Secado por pulverización)Marca china(Secado instantáneo)Estándar de evaluaciónÍndice de Carr (%)22.525.8100 N) las diferencias fueron significativas. La Figura 4 muestra las curvas de disolución a alta dureza. Comprimidos preparados con DESU® MCC PH-102 mostró una disolución normal, con una liberación acumulativa superior al 80 % a los 30 minutos; los comprimidos del producto chino (secados instantáneamente) mostraron una disolución notablemente retardada, de aproximadamente el 75 % a los 30 minutos y alcanzando más del 80 % solo a los 45 minutos. Esto coincide con los datos de desintegración, lo que confirma las limitaciones de los productos secados instantáneamente a alta dureza.Figura 4. Curvas de disolución de comprimidos de besilato de amlodipino en condiciones de alta dureza.Recomendaciones de selección:Las empresas de formulación deben considerar exhaustivamente las características de la formulación y los requisitos del proceso al seleccionar MCC:(1) Escenarios en los que se prefiere el proceso de secado por pulverización.:Línea de producción de compresión de alta velocidadFormulaciones que requieren alta dureza (>100 N)Formulaciones con requisitos estrictos para la velocidad de desintegración.Productos que requieren una alta consistencia entre lotes.(2) Escenarios en los que se puede considerar el proceso de secado instantáneo:Compresión a baja presión (

DESU® Evaluación de la serie basada en compresión húmeda/seca/directa1. IntroducciónLos procesos de preparación de formas farmacéuticas sólidas orales incluyen principalmente la granulación húmeda, la granulación seca y la compresión directa, con requisitos de rendimiento de excipientes significativamente diferentes para cada proceso. La granulación húmeda requiere excipientes con buenas propiedades de absorción de agua y granulación; la granulación seca requiere excipientes que mantengan una buena fluidez y compresibilidad después de ser comprimidos en gránulos; la compresión directa impone mayores requisitos de fluidez y compactibilidad de los excipientes. DESU® La celulosa microcristalina (MCC), como excipiente farmacéutico principal para comprimidos, muestra características claramente diferenciadas en cuanto a la adaptabilidad al proceso entre los distintos grados. La serie de celulosa microcristalina DESU® cubre DESU® Celulosa microcristalina PH-101, DESU® Celulosa microcristalina PH-102, DESU® Celulosa microcristalina PH-200 y otros grados, cada uno optimizado para un rendimiento específico en diferentes procesos de formulación. DESU® MCC PH-101 tiene un tamaño de partícula más fino, adecuado para procesos de granulación húmeda, granulación seca y compresión directa; DESU® MCC PH-102 es un grado de uso común, que equilibra la fluidez y la compactabilidad, adecuado para la compresión directa; DESU® MCC PH-200 es un grado de granulometría de partículas grandes con excelente fluidez, ideal para procesos de compresión directa de alta velocidad. Este estudio establece estrategias de selección de excipientes bajo diferentes condiciones de proceso mediante la evaluación sistemática del proceso de formulación, proporcionando una base científica para el desarrollo de procesos y la selección de excipientes por parte de las empresas de formulación.2. Métodos experimentales2.1 Evaluación del proceso de granulación húmedaSe utilizaron comprimidos de atorvastatina cálcica como fármacos modelo, mediante un proceso de granulación húmeda y secado en lecho fluidizado. Composición de la formulación: Atorvastatina cálcica 10,0%, MCC 20,0% (celulosa microcristalina de grado farmacéutico), lactosa 68,0%, carbonato de calcio 10,0%, croscarmelosa sódica 2,0%, hidroxipropilcelulosa 5,0% (aglutinante). Diagrama de flujo del proceso: Premezclado → Granulación (pulverización de una solución acuosa de hidroxipropilcelulosa al 5 %) → Secado en lecho fluidizado → Clasificación por tamaño → Mezcla final → Compresión. Se establecieron tres gradientes de presión de compresión principales y se midieron la dureza del comprimido, el tiempo de desintegración y el perfil de disolución.2.2 Evaluación del proceso de granulación en secoSe utilizaron comprimidos de apixabán como fármacos modelo, mediante un proceso de granulación en seco y compresión. Composición de la formulación: apixabán 5,0 %, celulosa microcristalina (MCC) 20,0 %, lactosa 72,0 %, crospovidona 2,0 %, fumarato de estearilo sódico 1,0 %. Diagrama de flujo del proceso: Premezclado → Granulación en seco (velocidad del rodillo 2,0 rpm, presión hidráulica 50 bar) → Clasificación por tamaño → Mezcla final → Compresión. Se midieron la fluidez del gránulo, la dureza del comprimido, el tiempo de desintegración y la uniformidad del contenido.2.3 Evaluación del proceso de compresión directaSe utilizaron comprimidos de besilato de amlodipino como fármacos modelo, mediante un proceso de compresión directa de polvo. Composición de la formulación: besilato de amlodipino 5,0 %, celulosa microcristalina (MCC) 25,0 %, lactosa 68,0 %, croscarmelosa sódica 1,5 %, estearato de magnesio 0,5 %. Diagrama de flujo del proceso: Mezcla de polvos → Compresión directa. Se establecieron múltiples gradientes de presión de compresión principales y se midieron la fluidez de la mezcla, la variación del peso de los comprimidos, la dureza, la friabilidad y el tiempo de desintegración.3. Resultados y discusión3.1 Selección de MCC en el proceso de granulación húmedaDurante la granulación húmeda, la absorción de agua y las propiedades de granulación de la MCC son indicadores clave de rendimiento. La Tabla 1 muestra la comparación del rendimiento de la MCC PH-101 de diferentes fuentes en el proceso de granulación húmeda de comprimidos de atorvastatina cálcica.Tabla 1. Evaluación del rendimiento de los comprimidos de atorvastatina cálcica (granulación húmeda).Elemento de evaluaciónDESU® MCC PH-101Marca asiáticaMarca europeaMarca estadounidenseClasificación de compresibilidadMejorSegundoTerceroCuatroRendimiento de desintegraciónBienBienBienBienSimilitud de la curva de disolución (f2)>50>50>50>50En los estudios de tabletas de atorvastatina cálcica, DESU® MCC PH-101 mostró una excelente compresibilidad, con la mayor dureza de tableta bajo la misma presión de compresión principal. Esto se atribuye a DESU.® El tamaño de partícula más fino de MCC PH-101 (D50 de aproximadamente 50 µm) y su mayor superficie específica permiten la formación de estructuras granulares más uniformes con aglutinantes solubles en agua durante la granulación húmeda, lo que se traduce en una mejor compactabilidad durante la compresión. Todas las fuentes cumplieron con los requisitos de similitud de la curva de disolución (f2>50), lo que indica equivalencia de calidad. Recomendación de selección:Para procesos de granulación húmeda, DESU® Se prefiere el MCC PH-101, ya que sus características de tamaño de partícula fina son beneficiosas para la granulación y la compactabilidad por compresión.3.2 Selección de MCC en el proceso de granulación en secoEl proceso de granulación en seco impone requisitos duales en cuanto a la fluidez y la compresibilidad de la MCC. La Tabla 2 muestra la comparación del rendimiento de la MCC PH-102 en el proceso de granulación en seco de comprimidos de apixabán.Tabla 2. Evaluación del rendimiento de los comprimidos de apixabán (granulación seca).Elemento de evaluaciónDESU® MCC PH-102Marca asiáticaMarca europeaMarca estadounidenseClasificación de compresibilidadSegundoMejorTerceroCuatroClasificación del desempeño de la desintegraciónPrimeroPrimeroTerceroTerceroUniformidad de contenido (A+2.2S)